Au XVIIe siècle, l’écorce amère de l’arbre à quinquina est déjà connue pour ses vertus fébrifuges, mais il faut attendre 1820 pour que Pelletier et Caventou, pharmaciens français, en isolent un alcaloïde fondamental : la quinine. Les deux premiers antipaludéens de synthèse, la chloroquine (Nivaquine) et l’hydroxychloroquine (Plaquenil), sont élaborés dans l’entre-deux-guerres par des chimistes allemands. Les années 1960 voient apparaître la résistance du paludisme aux antipaludéens de synthèse et la découverte de leurs propriétés anti-inflammatoires, vite appliquées au lupus et à la polyarthrite rhumatoïde.